点击本文中加粗蓝色字体即可一键直达新药情报库免费查阅文章里提到的药物、组织、靶点、适应症的最新研发进展。
4月1日，国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）发布的信息显示，海博为药业自主研发的1类创新药HBW-012336胶囊取得了IND批准，该药物初步计划用于治疗携带KRAS G12D突变的局部晚期或转移性实体瘤。这一突破不仅是我国首个在临床阶段获批的KRAS G12D选择性抑制剂，更标志着我国在全球药物创新领域取得了关键性的进展。
HBW-012336被誉为全球首个采用口服给药方式的KRAS G12D抑制剂，此次取得突破的背后，克服了该领域两大技术难题。这些成就第一时间应归功于其独特的分子设计，顺利获得创新的方式，该药物的口服生物利用度相较于同类候选药物MRTX1133提高了三倍以上，突破了传统G12D抑制剂因首过效应严重所导致的药物吸收限制。此外，HBW-012336采用变构调控技术，显著提升选择性，对野生型KRAS蛋白的抑制活性降低近百倍，极大地扩大了治疗窗。业内专家指出，这一药物的“精准制导”特点有望改变胰腺癌等缺乏有效治疗方案的癌种的治疗格局。
在全面的临床前研究中，HBW-012336展现出多方面的优势特性。第一时间，作为单药使用时，在胰腺导管腺癌PDX模型与结直肠癌CDX模型中，80mg/kg剂量组的肿瘤抑制率高达98%，与国际同类标杆药物MRTX1133相比，抑瘤效果提升了40%。其次，在联合用药方面，与EGFR单抗西妥昔单抗结合使用时，在KRAS G12D/EGFR共突变的LS513结肠癌模型中实现了肿瘤的完全消退，这提示了其在顽固性肠癌联合治疗中的潜力。此外，该药物展现出优异的安全性，未见QT间期延长等心血管风险，中枢神经系统的渗透率低于0.1%，有效避免了传统小分子激酶抑制剂常见的神经毒性问题。
免责声明：新药情报内容编辑团队专注于介绍全球生物医药健康研究的最新进展，本文旨在给予信息研讨，不代表任何立场或治疗方案推荐。如需专业医疗建议，请咨询正规医疗组织。
