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2025年3月6日， 和誉医药宣布，其创新开发的高选择性小分子PRMT5*MTA抑制剂ABSK131取得了中国国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）的临床试验许可批准。这一突破意味着和誉医药的先进研究将有机会在中国召开临床试验。此前在2024年12月，ABSK131已取得美国FDA的临床试验批准。
本次研究的设计是一项针对晚期实体瘤患者的1期临床试验，旨在评估ABSK131在这些患者中的安全性、耐受性、药代动力学及其初步疗效。研究对象主要是缺乏抑癌基因MTAP的患者。
在全球约15%的实体瘤中，MTAP基因表达缺失，这一现象在某些癌症中尤为明显，如非小细胞肺癌（NSCLC）（15.7%）、胰腺癌（21.7%）、食管癌（28.4%）、间皮瘤（32.2%）以及胃肠道肿瘤（胃癌10.4%，结直肠癌1%）等。
MTAP基因编码的酶在多胺和嘌呤代谢中起到关键作用，并在嘌呤和甲硫氨酸合成补救途径中至关重要。MTAP缺失会导致其底物甲硫代腺苷（MTA）的过度积累，并因此抑制蛋白精氨酸甲基转移酶5（PRMT5）的活性。作为一种酶，PRMT5能催化S-腺苷蛋氨酸（SAM）上的两个甲基对称性地转移到蛋白质的精氨酸残基上，这影响转录、RNA剪接、核糖体生物合成以及细胞周期调控等多种生理过程。在MTAP缺失的肿瘤中，PRMT5显示出“合成致死”效应。近年来的研究表明，选择性抑制PRMT5*MTA有潜力成为治疗MTAP缺失肿瘤的新策略。
关于ABSK131
ABSK131是由上海和誉生物医药科技有限公司开发的一种新型小分子PRMT5-MTA协同抑制剂，其在临床前研究中表现出优异的选择性，特别是对MTAP缺失的肿瘤细胞。同时，ABSK131作为口服药物，显示出良好的药物代谢和药代动力学特性。
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