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当地时间3月5日,来自外媒的消息显示,BMS公司决定放弃继续开发KRAS G12D抑制剂MRTX1133。此举的一个关键原因是MRTX1133的药代动力学数据显示出高度的不稳定性,这使得产品在开发过程中面临挑战。
MRTX1133是BMS公司在2024年1月以48亿美元收购Mirati时取得的一款小分子抑制剂,专门针对KRAS G12D。尽管当时收购的主要目的是为了取得KRAS G12C抑制剂Krazati,但MRTX1133被视作此次交易的额外收益。
在2023年2月,Mirati曾在ClinicalTrials.gov上登记了一项针对KRAS G12D突变实体瘤的I/II期临床研究。然而,到2025年1月,研究的最新更新指出,该项目在第一阶段后被终止,未能继续推进。
根据数据,现在全球有64款KRAS G12D抑制剂在研,其中中国占据39款,显示出强劲的开展势头。国内进展最快的药物是由恒瑞开发的HRS-4642,现已进入II期临床试验阶段。
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