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中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网于3月6日发布公告，复星医药旗下的复星万邦申报的1类新药丁二酸复瑞替尼胶囊的上市申请已经取得受理。公开资料显示，丁二酸复瑞替尼（SAF-189s，foritinib）是复星医药开发的一种创新型小分子化学药物，被视为新一代高效、具有中枢神经系统（CNS）渗透性的ALK/ROS1抑制剂，其具备突出的血脑屏障透过能力。
在2024年世界肺癌大会（WCLC）期间，复瑞替尼用于治疗ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的3期REMARK研究中期分析结果以最新突破性摘要的形式对外公布。研究指出，对于那些基线时已有脑转移的ALK阳性晚期NSCLC患者，使用复瑞替尼的颅内客观缓解率（ORR）达到了100%，相较于对照药仅50%的颅内ORR，表现出明显优势。
据统计，约80%至85%的肺癌患者为非小细胞肺癌（NSCLC），而在中国的NSCLC患者中，大约5.6%存在间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因突变。尽管当前的研究已说明二代或三代ALK抑制剂在治疗中的效果，ALK阳性患者已开始借此进入“慢病化”管理模式。然而，耐药性、疾病的复发、中枢神经系统的进展以及安全性问题，仍是临床面临的挑战。
REMARK研究是一项开放标签、随机对照的3期临床试验，纳入了初始未接受过治疗的ALK阳性晚期NSCLC患者。试验中，根据患者的基线ECOG评分（0/1对比2）以及是否有CNS转移进行分层，并按1:1比例随机分为复瑞替尼治疗组（160mg，每日一次）和对照药治疗组（250mg，每日两次）。研究的主要终点是由独立评审委员会（IRC）评估的无进展生存期（PFS）。
根据复星医药先前公布的数据，从2020年12月至2022年3月，研究共招募了275名患者，分别为139名接受复瑞替尼治疗及136名接受对照药治疗。截至2024年3月，研究中位随访时间为16.7个月。数据显示，复瑞替尼治疗组相比对照组在无进展生存期上显示出显著提升，对照组的中位PFS为13.93个月，而复瑞替尼组尚未达到这一时间点。
此外，复瑞替尼显著降低了CNS进展的风险，对照组中位CNS-TTP为19.32个月，而复瑞替尼组同样未达到。此外，复瑞替尼在改善总生存期（OS）方面也表现出持续的趋势。
此次研究的结果表明，在客观应答率（ORR）方面，复瑞替尼治疗组达到92.8%，较对照组提升了12%（P=0.0035）。特别是对于基线脑转移的患者，复瑞替尼组的颅内ORR达100%，相较于对照组的50%有显著提高。
在安全性方面，复瑞替尼组中3/4级治疗相关不良事件（TRAEs）的发生率为37.7%，而对照组为55.6%。复瑞替尼的常见3/4级TRAEs包括高血糖、高血压和QT间期延长。未发现与复瑞替尼相关的间质性肺病或视力下降问题，各治疗组均未报告致死性的TRAEs。
研究人员认为这项研究结果显示，复瑞替尼在整体疗效上良好，相较于对照组可显著改善PFS，并降低CNS进展风险，其安全性在可控范围内，未出现新的安全信号。复瑞替尼有望突破ALK阳性NSCLC治疗中的临床难题，为患者给予新的治疗选择。
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