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近期，百时美施贵宝公司开发的新型口服酪氨酸激酶抑制剂Augtyro（repotrectinib）在治疗ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）方面取得显著进展。该药物的临床试验结果已在《新英格兰医学杂志》上发表，展示了其卓越的疗效。去年11月，Augtyro已取得美国FDA批准上市。
TRIDENT-1是一项开放标签的1/2期注册性临床试验，其结果显示，在71名TKI初治患者中，客观缓解率达到了79%，中位缓解持续时间为34.1个月，而中位无进展生存期为35.7个月。此外，在56名既往接受过一种ROS1 TKI治疗但未接受化疗的患者中，客观缓解率为38%，中位缓解持续时间为14.8个月，中位无进展生存期为9.0个月。
Repotrectinib最初由Turning Point Therapeutics公司开发，是一种针对ROS1和NTRK的靶向抑制剂。它具有独特的结构优势，能够与靶点蛋白的结合位点“ATP口袋”内结合，并且对多种耐药性突变具有抗性。这使得Repotrectinib能够有效杀死携带ROS1或NTRK基因融合的肿瘤细胞，有望成为治疗ROS1阳性NSCLC及其他实体瘤的有力武器。
2020年7月，再鼎医药与Turning Point公司达成合作，取得了在大中华区的独家开发及商业化权。根据协议，Turning Point公司取得了2500万美元的预付款以及最高1.51亿美元的潜在里程碑付款。2022年6月，百时美施贵宝公司以超过40亿美元的价格收购了Turning Point公司，将Repotrectinib纳入其研发管线。
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