2023年6月19日，辉瑞启动了vepdegestrant（ARV-471/PF-07850327）的第2项全球性III期临床试验（VERITAC-3），旨在评估vepdegestrant联合哌柏西利对比标准治疗（来曲唑+哌柏西利）一线治疗雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体阴性（HER2-）局部晚期或转移性乳腺癌患者的优效性和安全性。
vepdegestrant是一种研究性的、可口服的PROTAC蛋白降解剂，旨在特异性靶向并降解雌激素受体，用于治疗ER+/HER2-乳腺癌患者。在临床前研究中，vepdegestrant在肿瘤细胞中显示出高达97%的ER降解，在多种ER驱动的异种移植模型中作为单一药物给药时诱导肿瘤缩小，并且与标准治疗药物fulvestrant相比，无论是作为单一药物还是与CDK4/6抑制剂联合使用，都显示出更高的抗肿瘤活性。2021年7月，Arvinas宣布与辉瑞达成全球合作，共同开发和共同商业化vepdegestrant，Arvinas和辉瑞将平均分担全球开发成本、商业化费用和利润。
（文中的所有图片均已设置链接，可直接点击图片跳转到新药情报库免费查看对应图片最新数据详细信息）
此次研究的主要终点为无进展生存期（PFS）。该研究拟纳入1180例既往未接受过任何治疗的乳腺癌患者，预计将于2023年6月28日启动并于2030年7月26日完成。在研究正式开始之前，存在一个研究诱导期（Study Lead-In，SLI），将在50例患者中评估两种剂量vepdegestrant的治疗效果，以确定III期推荐剂量（R3PD）。
此前，辉瑞已于2022年12月16日启动了vepdegestrant的第一项III期临床试验VERITAC-2，旨在评估vepdegestrant对比氟维司群二线治疗ER+/HER2-晚期乳腺癌患者的有效性和安全性。
根据BWIN必赢智慧新药情报库所披露的信息，截止到 2023 年6月20日，PROTACs这一药物类型共有在研药物316个，包含的适应症有77种，靶点120个，在研组织140家，涉及相关的临床试验55件……PROTACs药物是现在研发热门的领域之一，期待vepdegestrant后续研发顺利。
